Раніше припускали, Що секреція інсуліну регулюється тільки концентрацією глюкози в крові. Однак у міру вивчення ролі інсуліну в метаболізмі білків і жирів стало очевидно, що в такій регуляції важлива роль відводиться амінокислотам крові поряд з іншими факторами.

Збільшення глюкози в крові стимулює секрецію інсуліну. Натщесерце, коли в нормі рівень глюкози коливається від 80 до 90 мг /дл, швидкість секреції інсуліну мінімальна - в межах 25 нг /хв на 1 кг маси тіла, що характеризує дуже невелику фізіологічну активність. Якщо раптово концентрація глюкози в крові підвищується в 2-3 рази відносно норми і зберігається на такому рівні протягом якогось часу, секреція інсуліну значно підвищується, причому як би в два етапи.

1. Концентрація інсуліну в плазмі збільшується майже в 10 разів протягом 3-5 хвилин після швидкого підйому рівня глюкози; це є результатом негайного викиду вже заготовленого інсуліну з бета-клітин острівців Лангерганса. Однак високий рівень вивільнення інсуліну не зберігається надовго, концентрація інсуліну знижується, стаючи рівної майже половині нормальних значень через 5-10 хв.

2. Приблизно через 15 хв починається другий підйом інсуліновоі секреції, яка формує плато до 2-3 год; в цей час швидкість секреції зазвичай навіть перевищує попередній максимум. Спостережуваний процес є наслідком як додаткового вивільнення вже запасеного інсуліну, так і активації ферментних систем, які синтезують і вивільняють нові порції інсуліну з острівців.

Ставлення по принципу зворотного зв'язку між концентрацією глюкози в крові і рівнем секреції інсуліну.
Як тільки концентрація глюкози в крові перевищить 100 мг /дл крові, швидкість секреції інсуліну швидко наростає і досягає піку, стаючи в 10-25 разів вище рівня базальної секреції, коли концентрація глюкози в крові досягає 400-600 мг /дл. Отже, збільшення секреції інсуліну, стимульоване глюкозою, надзвичайно високо як за швидкістю, так і по досягається рівню.

Припинення інсулінової секреції відбувається так само швидко, як і її підвищення, практично через 3-5 хв після зниження концентрації глюкози в крові до рівня, що реєструється в нормі натще.

Характер секреції інсуліну, Пов'язаний з підйомом концентрації глюкози, забезпечується надзвичайно важливим для підтримання концентрації глюкози в крові механізмом зворотного зв'язку. Відповідно до нього будь-яке підвищення глюкози в крові збільшує секрецію інсуліну. А інсулін, в свою чергу, збільшує надходження глюкози в клітини печінки, м'язи та інші тканини і знижує рівень глюкози, повертаючи його до нормальних значень.