Під фармакодинаміки лікарських речовин розуміють сукупність процесів в організмі, що виникають послідовно, мають причинно-наслідковий зв'язок і призводять до розвитку фармакологічних ефектів. Фармакологічний ефект - це зміни функцій на всіх рівнях, від субклітинних структур до организменного, під впливом фармакологічного речовини.  
 
В організмі молекули лікарської речовини взаємодіють з функціонально значущими молекулами (первинна фармакологічна реакція), що призводить до розвитку фармакологічних ефектів. Функціонально значущі молекули (молекулярний субстрат або молекулярні мішені дії лікарських речовин)-це білки, нуклеїнові кислоти, фосфоліпіди та ін, які утворюють або входять до складу рецепторів, ферментів, іонних каналів, скорочувальних білків і т.п. При взаємодії молекул лікарської речовини з функціонально значущими молекулами організму відбувається підвищення, зниження або повне придушення їх активності. При цьому підвищується або знижується функція клітин, органів і систем. Лікарю важливо знати не тільки те, в якому напрямку (підвищення або зниження) змінюється функція клітин, органів і систем, але також рівень зміни цієї функції. Якщо оцінювати ці зміни від рівня физиологич

еской норми, то лікарські речовини можуть:

- Підвищувати знижену функцію до норми (тонізуючу дію);

- Підвищувати функцію понад норму (збудливу дію);

- Знижувати надлишкову функцію до норми (седативну дію),
- Знижувати функцію нижче норми (гальмівну дію);

- Повністю пригнічувати функцію (паралізує дію). Треба відзначити, що лікарські речовини здатні змінювати

функцію одних клітин, органів і систем, не змінюючи при цьому функцію інших вибірковість (селективність) дії лікарських речовин. Зміна функції залежить від наявності в клітинах молекулярного субстрату дії лікарських речовин. Якщо немає молекулярного субстрату, то немає і дії.

Також лікарська речовина, в силу своєї природи, може не проникати до цих молекулярним мішенях, наприклад, до клітин мозку через наявність гематоенцефалічного бар'єру. Таким чином, вибірковість дії лікарських речовин визначається їх фармакодинаміки і фармакокінетикою.

У той же час зміна функції клітин (органів і систем) може здійснюватися не за рахунок прямої дії лікарських речовин (наприклад, при відсутності молекулярного субстрату), а за рахунок непрямої дії, опосередкованого анатомо-фізіологічними взаємовідносинами між цими клітинами або органами.