Медичні статті » Фармакологія та фармація » Цими властивостями володіє бета-блокатор


Яблучанський М.І. 
Термін "бета-блокатор" не навчений. Це - сленг або, якщо хочете, в російській перекладі, жаргон. Але сленг або жаргон в їх кращому розумінні.

Навчений термін - "блокатор бета-адренергічних рецепторів". І цим терміном, здавалося, принаймні вченим мужам, користуватися і слід. Однак часто-густо, дуже рідко вибачаючись, пригощають "бета-блокатором". Чому - відповісти просто.
По-перше, бета-блокатори "поважні" лікарські засоби - перший з них пропранолол увійшов в клінічну практику ще в 1964 році, коли B. Prichard і P. Gillam представили перші результати його використання в лікуванні артеріальної гіпертензії (АГ). Через всього чверть століття J. Black був удостоєний Нобелівської премії за відкриття в цій галузі. По-друге, бета-блокатори витримали вогонь, воду і мідні труби - захоплення ними як антигіпертензивними і, за сьогоднішніми мірками в кричущо високихдозах, антиаритмічними засобами, охолодження звуженням поля застосування при окремих формах артеріальної гіпертензії і "дуже зважене", до титрування малими дозами, використання практично при всіх захворюваннях серця і судин.
"Вік" і завойоване медичний простір - дві складові і неподільні частини доростання "блокатора бета-адренергічних рецепторів" до "бета-блокатора". Сленг "бета-блокатор", якщо хочете, сьогодні ставбрендом блокаторів бета-адренергічних рецепторів.
Сучасні показання до призначення бета-блокаторів виключно    

про широкі. Завдяки антиангинальному і антиішемічний ефектів вони є основою терапії хронічної (від безбольової форм достабільної стенокардії найвищих функціональних класів) і гострої (від нестабільної стенокардії до гострого інфаркту міокарда - ГІМ) ішемічної хвороби серця (ІХС). Через ці ж ефектів їх використовують у вторинній профілактиці ІХС після перенесеного ГІМ і при оперативних втручаннях на серці у зв'язку з ІХС. Так, в дослідженні TIBBS (Total Ishemic Burden Bisoprolol Study) оцінювався вплив оригінального бісопрололу на транзиторну ішемію міокарда у хворих стабільною стенокардією. В30 центрах 7 європейських країн спостерігалося 330 хворих. Дослідження не тільки продемонструвало антиішемічну ефективність оригінального бісопрололу, але і його позитивний вплив на прогноз хворих на стенокардію.
Антигіпертензивна дія стало причиною широкого використання бета-блокаторів при АГ. Незважаючи на впровадження в останні десятиліття в клінічну практику антигіпертензивних препаратів нових класів, вони поряд з діуретикамипродовжують займати тут міцні ключові позиції. Їх використання забезпечує ефективний контроль артеріального тиску при збереженні всіх фізіологічних реакцій серцево-судинної системи на фізичний та емоційний стрес, а також, що особливо важливо, збереження і навіть відновлення їх добової періодики у разі порушень (так звана non-dipper АГ). Переваги використання бета-блокаторів особливо яскраво вимальовуються при поєднанні АГ і ІХС.
Ще одним з найважливіших показань клінічного застосування бета-блокаторів є різноманітні порушення ритму серця (від синусової тахікардії до контролю частоти серцевих скорочень (ЧСС) при постійній фібриляції шлуночків і профілактики раптової смерті (НД) при шлуночкових аритміях високих градацій і синдромі Бругада). Слід особливо зауважити, що в цьому відношенні бета-блокатори являють собою самостійний клас антиаритмічних препаратів.   Бета-блокатори в комбінації з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ) - золотий стандарт терапії пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (СН). Якщо взяти до уваги, що СН є закономірний підсумок більшості захворювань серця, незалежно від етіології, виходить, в кардіології без них справді не обійтися. Так, у міжнародному багатоцентровому дослідженні CIBIS-II (The Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study) на тлістандартного лікування 2647 пацієнтів з серцевою недостатністю різного генезу і фракцією викиду до 35%, розділених на дві однакові групи, протягом 13 року порівнювалася ефективність оригінального бісопрололу і плацебо. Дослідження припинили достроково, так як смертність в групі оригінального бісопрололу проти групи плацебо виявилася достовірно нижче (118% проти 173%). Зниження загальної смертності в групі оригінального бісопрололу склало 34% (p <0,0001) и риска внезапной смерти - 44%. Число госпитализаций у принимавших оригинальный бисопролол снизилось на 20% (p<0,006), в том числе связанных с декомпенсацией СН - на 36% (p<0,0001). Оригинальный бисопролол одинаково эффективно снижал смертность при СН независимо от ее этиологии. Использование бета-блокаторов при СН отличается особой ритуальностью. Они присоединяются к ИАПФ после стабилизации состояния пациента, терапия начинается с 1/8 средней терапевтической дозы, после чего последняя медленно повышается с удвоением не чаще чем через 2 недели до максимальной тера  

певтіческой або стерпної, за межами якої не вдається подолати стійкий побічний ефект. Бета-блокатори пацієнтам з СН, яким вони допомагають, призначаються довічно.
В наші дні жоден хірург не ризикне виконувати порожнинну або ортопедичну операцію пацієнту звисоким ризиком серцево-судинних ускладнень, не застрахувавши завчасним призначенням бета-блокаторів. Важливість профілактичного використання тут бета-блокаторів можна показати, пославшись на дані D. Poldermans зі співавт., Який досліджував ефективність оригінального бісопрололу при планових операціях на великих судинах у пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних ускладнень. Призначений не пізніше ніж за 7 діб до операції з подальшим використанням ще протягом місяця оригінальний бісопролол зумовив зниження периопераційне ризику ГІМ і смерті від серцево-судинних причин на 91%.
Бета-блокаторів багато, і всі вони різні, відрізняються за хімічною формулою, липо-або /і гідрофільності, тропности до різних типів бета-адренергічних рецепторів, фармакокінетиці і, в кінцевому підсумку, фармакодинаміку. Мій давній друг, член редакційної ради "Medicus Amicus", керівник Російської громади серцевої недостатності професор Г.П. Арутюнов на цей рахунок аргументовано заявляє, що, говорячи про бета-блокатори, слід чітко розуміти - цей клас препаратів налічує десятки форм, а тому мови про їх класовому ефекті бути не може.
Розширення показань і успіхи клінічного використання бета-блокаторів стали можливими саме завдяки появі їхніх нових форм. Ті, що прийшли на зміну неселективним і нізкоселектівним високоселективним бета-блокатори не впливають на рівень глюкози і метаболічно нейтральні, завдяки чому використовуються при серцево-судинних захворюваннях у пацієнтів з метаболічним синдромом і цукровим діабетом (СД). Для прикладу, проведене в Об'єднаному Королівстві проспективное дослідження з діабету (UK Prospective Diabetes Study, UKPDS) показало, що бета-блокатори атенолол і оригінальний бісопролол так само ефективні і безпечні для лікування АГ у пацієнтів з ЦД, як і ІАПФ.
Не маючи внутрішньої симпатоміметичної активності, високоселективним бета-блокатори з набагато меншою ймовірністю, ніж неселективні, викликають бронхоспастичні явища, тому знаходять також застосування в лікуванні серцево-судинних захворювань на тлі бронхіальної обструкції.
У набагато меншому ступені, ніж інші бета-блокатори, вони впливають на периферичний судинний опір і набагато ширше використовуються при порушеннях периферичного кровообігу. Точно так же, на відміну від неселективних бета-блокаторів, вони не тільки не знижують, а й покращують так звану чоловічу копулятивної функцію у молодих пацієнтів, що доведено, по крайней мере, для оригінального бісопрололу.
Бета-блокатори мають відмінну сполучуваність з безліччю використовуваних в кардіологічній клініці лікарських препаратів різних фармакотерапевтичних груп: діуретиками, ІАПФ, блокаторами кальцієвих каналів, статинами та багатьма іншими.    

Бета-блокатори - чи не єдина група лікарських препаратів, з використанням яких відновлюється автономна нервова регуляція і підвищується її якість, перш за все за рахунок посилення парасимпатичних впливів, і саме тому вони не мають альтернативи в профілактиці НД в групах високого ризику. Не має значення, йдеться про пацієнтів з важкою патологією серця або про спортсменів.
Велика розмаїтість і висока ефективність бета-блокаторів не просто породили їх експансію в кардіології, а й зумовили "розбірливість" лікарів у призначенні пацієнтам конкретних форм цих лікарських препаратів. Пріоритетом користуються бета-блокатори з високою кардіоселективні і біодоступністю, низьким зв'язуванням з білками крові, що допускають одноразовий добовий прийом при збереженні всіх позитивних ефектів в широкому діапазоні доз і, як акцентує Г.П. Арутюнов, "відповідають вимогам доказової медицини". Цими властивостями володіє оригінальний бісопролол.
    За матеріалами: medicusamicus.com


...


2 (0,35678)