Медичні статті » Пульмонологія » Цефалоспорини. Класифікація та властивості цефалоспоринів. Фторхінолони. Особливості фторхінолонів


Цефалоспорини є бета-лактамними антибіотиками, що використовуються при позалікарняних, госпітальних пневмоніях, а також пневмоніях при імунодефіцитах. Вонинадають бактерицидну дію, перевершуючи пеніциліни з антибактеріальної активності і показниками фармакокінетики.
Найбільше поширення одержало поділ цефалоспоринів на геренаціі (покоління), засноване на спектрі їх антимікробної дії.

Цефалоспорини 1 покоління (Цефазолін, цефалотин, цефалексин тощо) мають високу активність проти грампозитивних коків ідеяких грамнегативних бактерій - Н.influenzae, E.coli, Proteus. Вони стійкі до дії пеніцилінази стафілококів, але руйнуються бета-лактамазами грамнегативних мікроорганізмів. Ці кошти можуть бути використані як препарати резерву при позалікарняних первинних превмоніях.

Цефалоспорини 2 покоління (Цефуроксим, цефамандол, цефоксетіл, цефаклор тощо) мають широкий спектр дії, активні щодограмнегативних і грампозитивних мікроорганізмів, що виділяють бета-лактамази. Вони використовуються в якості засобів 1 ряду при позалікарняної пневмонії у хворих похилого віку, які мають супутні захворювання.

Цефалоспорини 3 покоління володіють переважною активністю щодо грамнегативних бактерій і деяких анаеробів. Тому вони розглядаються як засоби першого ряду при госпітальнихпневмоніях і пневмоніях на тлі імунодефіцитів. Їх недоліком є слабка активність щодо стафілококів, які продукують бета-лактамази.

До цієї групи відносяться цефтазидим (Фортум), цефотаксим (клафоран тарцефоксім, Polfa), цефтриаксон (лонгацеф), цефоперазон (цефобід), цефтибутен (Цедекс). Цефтазидим має найвищу активність проти синьогнійної палички. Тому він є препаратом вибору при лікуванніпневмоній у хворих, які перебувають на штучній вентиляції легень у відділеннях реанімації. Цефтріаксін має найбільший період напіввиведення і може призначатися 1 раз на добу. Цефоперазон метаболізується в печінці і виділяється з жовчю, тому він може призначатися в звичайних дозах у, хворих нирковою недостатністю.

В останні роки синтезовано цефалоспорини 4 покоління (Цефепім, цефпіром), які високоактивні проти грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Місце цих коштів в лікуванні пневмоній вимагає уточнення.

Цефалоспорини характеризуються хорошою переносимістю. Побічні реакції при їх прийомі у хворих виникають рідко. Слід зазначити, що ці препарати викликають перехресні з пеніцилінами реакції гіперчутливості (у 5-10% випадків). Тому їх не слід призначати хворим з алергічними реакціями на пеніцилін.

Госпітальна (нозокоміальна) пневмонія - Це захворювання, що виникає у пацієнтів, що знаходяться в стаціонарі 2 і більше дня. Як правило, вона є ускладненням важких соматичних хвороб (цукровий діабет, пухлини, хронічні обструктивні хвороби легень, інсульти, коми, серцева недостатність та ін), розвивається в післяопераційному періоді, при проведенні штучної вентиляції легень (ШВЛ) у відділеннях реанімації.

Як правило, госпітальні пневмонії викликаються грамнегативною флорою (у тому числі Ps.aeruginosae), анаеробами і стафілококами. Тому препаратами вибору у хворих є цефалоспорини 3 покоління, фторхінолони, комбінації пеніцилінів та інгібіторів бета-лактамаз (АУГМЕНТИН, уназин, тазоцін, Тиментин та ін.)

Фторхінолони - Бактерицидні засоби, активні у відношенні грамнегативних (в тому числі Ps.aeruginosae) і частини грампозитивних мікроорганізмів, мікоплазм, хламідій, легионелл. Механізм їх дії полягає в інактивації ДНК-гірази, які каталізують спіралізацію ДНК мікробів. Одна з переваг фторхінолонів-гарне проникнення в легеневу тканину.

Найбільш вивченими представниками цього класу сполук є ципрофлоксацин (Ципробай, Ципринол тощо), офлоксацин (тарі-вид), пефлоксацин (пефлацін, абактал), ломефоксацін (максаквін), флерофлоксацін. Слід пам'ятати, що ципрофлоксацин і пефлоксацин гальмують кліренс теофіліну, що потребує зменшення дози останнього при їх спільному застосуванні.

Основний недолік більшості фторхинолонов - Відносно невисока активність щодо пневмококів. В останні роки синтезовано спарфлоксацин (Загама), який високоефективний при інфекціях, що викликаються цими мікроорганізмами.

Побічні ефекти, що виникають при прийомі фторхинолонов (Дисфункції травної системи, фотосенсибілізація та інші), зустрічаються відносно рідко.

При важкому перебігу госпітальних пневмоній використовуються комбінації препаратів першого ряду з аміноглікозидами та карбапенеми.



...


1 (0,00166)