Глюкагон є потужним контрінсулярнихгормонів і його ефекти реалізуються в тканинах через систему вторинного посередника аденилатциклаза-цАМФ. На відміну від інсуліну, глюкагон підвищує рівень цукру крові, у зв'язку з чим його називають гіперглікемічних гормоном.
Основні ефекти глюкагону проявляються в наступних зрушеннях метаболізму в організмі:
• активація глікогенолізу в печінці і м'язах;
• активація глюконеогенезу;
• активація ліполізу і придушення синтезу жиру в адипоцитах;
• підвищення синтезу кетонових тіл у печінці та пригнічення їх окислення;
• стимуляція катаболізму білків в клітинах тканин, насамперед печінки, і збільшення синтезу в ній сечовини.
Утворені в острівцях Лангерганса гастрин і панкреатичний поліпептид основну роль відіграють у регуляції процесів травлення, їх ефекти і фізіологічна роль розглянуті у відповідній главі.