Для впливу на клітину-мішень інсулін перш за все пов'язується і активує рецептор, розташований на мембрані клітин, - білок з молекулярною масою близько 300000. Активація рецептора супроводжується певною послідовністю реакцій.

Рецептор інсуліну складається з 4 субодиниць, пов'язаних дисульфідними зв'язками: 2 альфа-субодиниці розташовуються практично зовні мембрани і 2 бета-субодиниці прободают мембрану і продовжуються в цитоплазму. Інсулін взаємодіє з 2 зовнішніми субодиницями, але завдяки істотним власним зв'язкам субодиниць між собою внутрішні бета-субодиниці при цьому аутофосфоріліруются, тому інсуліновий рецептор є прикладом ензим-зв'язаного рецептора.

Аутофосфорілірованіе бета-субодиниць рецептора призводить до місцевої активації тирозинкінази, яка в підсумку викликає фосфорилювання багатьох інших внутрішньоклітинних ферментів, включаючи групу, названу субстратами інсулін-рецептора. Різні типи СІР (наприклад, СІР1 СІР2 Сирз) представлені в різних клітинах. Система діє, активуючи одні ферменти одночасно з інактивацією інших. Таким чином, інсулін управляє внутрішньоклітинними метаболічними механізмами, викликаючи бажані реакції обміну білків, жирів і вуглеводів. Остаточні ефекти дії інсуліну наступні.

1. Через кілька секунд після взаємодії інсуліну з рецептором проникність мембран для глюкози у 80% клітин організму помітно підвищується. Це особливо справедливо для м'язових клітин і адипоцитів, але зовсім не поширюється на нейрони мозку. Поступила в клітини глюкоза фосфорилюється і стає субстратом для всіх звичайних етапів обміну вуглеводів.
Збільшення транспорту глюкози в клітину імовірно є результатом переміщення безлічі внутрішньоклітинних бульбашок до мембрани клітини; ці бульбашки несуть на своїй мембрані безліч білків, що забезпечують транспорт глюкози; взаємодіючи з мембраною клітини, вони полегшують надходження глюкози в клітину. Якщо інсуліну вже не виявляється в наявності, бульбашки відокремлюються від мембрани протягом 3-5 хв і повертаються в середину клітини, зберігаючи здатність до використання їх у міру необхідності.

2. Мембрана стає більш проникною для багатьох амінокислот, іонів калію, фосфатів, підвищуючи транспорт цих речовин у клітину.

3. Повільні ефекти виникають через 10-15 хв і полягають у зміні рівня активності більшості внутрішньоклітинних метаболічних ферментів. Цей ефект є результатом головним чином зміни процесів фосфорилювання ферментів.

4. Більш повільні процеси тривають протягом декількох годин і днів. Вони є результатом зміни швидкості процесу трансляції на рибосомах і призводять до утворення нових білків. Ще більш повільні ефекти опосередковані зміною швидкості транскрипції ДНК в ядрі клітини. Таким способом інсулін формує багато ферментативні механізми клітин для виконання властивих їм метаболічних завдань.

Відразу після споживання їжі, Багатої вуглеводами, глюкоза, всмоктуючись у кров, стимулює секрецію інсуліну. Інсулін, в свою чергу, підвищує надходження, зберігання і використання глюкози майже всіма тканинами організму, особливо м'язами, жировою тканиною і печінкою.