Опіати можуть потрапити в організм різними шляхами.Більшість добре абсорбуються у шлунково-кишковому тракті, хоча більший ефект від їх вживання дає внутрішньовенна ін'єкція. Більшість опіатів абсорбуються також через слизову оболонку носа або через легені. Таким чином, опіум часто курять, а героїн вдихають через ніс. Опіати також абсорбуються після внутрішньом'язового або підшкірного застосування. На вулиці, наприклад, героїн можуть
впорскувати внутрішньовенно або підшкірно.
Потрапивши в кровоносну систему, опіоїди розносяться по тілу і скупчуються в нирках, легенях, печінці, селезінці, травному тракті, також як і в головному мозку. Тільки деякі опіати, такі як морфін, долають гематоенцефалічний бар'єр. Дійсно, основна відмінність між морфіном і більше сильнодіючим наркотиком героїном полягає в тому, щогероїн більш ліпідорозчинний і тому легше долає гематоенцефалічний бар'єр. Досягнувши мозку, героїн перетворюється на морфін. Таким чином, героїн виявляється більш зручною оболонкою для транспортування морфіну в мозок, ніж морфін сам по собі.
Більшість опіатів швидко переробляються в печінці і виводяться нирками. Виділення опіатів досить швидке, 90% виділяється протягом дня після прийомунаркотику. Однак сліди морфіну можуть залишатися в сечі від двох до чотирьох днів після його вживання.
Одним з найбільш видатних досягнень в неврології було відкриття в 70-х роках нейронного механізму дії опіатів. Дослідження цієї теми привели до відкриття класу хімічних речовин, що виділяються мозком, які називаються ендорфінами, які очевидно, функціонують як нейромедіатори. За сучасними уявленнями, дію морфіну, героїну та іншихопіатів викликається стимуляцією дію ендорфінів системи в мозку. Розглянувши події, які призвели до цих відкриттів, можна побачити, як вони допомагають зрозуміти дії опіатів.
Одним з перших подій було відкриття хіміками в 60-х рр того, що найменша зміна в молекулі морфіну викликає створення хімічної речовини, яка не тільки не виробляє будь-якої з типових ефектів опіатів (полегшення болю, ейфорія), але, навпаки, блокує діюморфіну та інших опіатів. Ця речовина називається налоксон (Narcane) і може бути кваліфіковано як антагоніст опіатів. Коли налоксон давали пацієнту, який страждає від передозування героїну або морфіну, він повністю анулював дію цих наркотиків. Якщо налоксон дати приймає героїн, то героїн не зробить ніякого ефекту. Очевидно, налоксон має практичне застосування в лікуванні передозування опіатів і також має теоретичне значення. Оскільки за хімічною структурою налоксонблизький до морфіну, дослідники припустили, що ці два лікарські препарати можуть діяти на якийсь загальний рецептор мозку, і дія морфіну на цей рецептор блокується налоксоном. На початку 70-х рр два дослідники з університету Джона Хопкінса в Балтіморі, Кандас Перт і Соломон Снідер доповіли про відкриття мозкових рецепторів, вибірково відповідають на вплив опіатів, і назвали їх "рецепторами опіатів".
Існування таких рецепторів викликало великий інтерес. Може виникнути резонне запитання, чому в мозку є нейрони, що відповідають за вплив подібних наркотиків. Чи не підштовхувала чи людини сама природа стати залежним від героїну? Подання неврологів з цього питання сильно розрізнялися. Вони вважали, що наявність таких рецепторів має означати, що існують природні речовини в мозку зіструктурою і властивостями, що нагадують морфін. Розпочався
науковий пошук "природних опіатів мозку" і в 1975 році кілька таких речовин було відкрито. Хоча в мозку були знайдені кілька морфіноподібних субстанцій (бета-ендорфін, енкефалінів, динорфінів - найважливіші серед них), весь комплекс цих пептидів в сукупності називається ендорфіном (скорочена назва ендогенного морфіну).
Наукові питання, викликанівідкриттям ендорфінів, були сфокусовані на тому, навіщо мозок забезпечений власним морфіном, яку функцію вони виконують. Більшість дослідників початок з передумови, що оскільки опіати імітують активність ендорфіну стимулюванням опіатіческіх або ендорфінових рецепторів в мозку, ендорфіни повинні мати багато властивостей, подібні властивостям опіатів, такі як здатність, полегшувати біль або приносити задоволення. Можливо, основна функція ендорфінів - служити частиною природної системиполегшення болю. За сучасними уявленнями, певні види болю або стресу викликають виділення ендорфінів, і настає знеболюючий ефект. Такий підхід може
допомогти в поясненні, чому при певних обставинах, наприклад, на поле бою або у великому спорті людина може витримувати важкі поранення, не відчуваючи болю принаймні деякий час. Зняття болю при акупунктурі (за допомогою введення голок), можливо, також викликано звільненням ендорфіну, оскільки застосування налоксону зводить нанівець знеболюючий ефект акупунктури. Оскільки основна дія налоксону - це блокування ендорфінових рецепторів, знеболення, зводиться нанівець налоксоном, є сильним доказом того, що акупунктурні голки викликають
звільнення ендорфінів і завдяки цьому зменшують біль.
Схоже, силові вправи є причиною вивільнення ендорфінів і, можливо, деякі позитивні впливу цих вправ на настрій також викликані дією ендорфінів. Дійсно, деякі дослідники вважають, що "залежність" від фізичних вправ, яка розвивається у деяких людей, відбувається завдяки тим же механізмам в мозку, завдяки яким виникає і залежність від героїну! Чи означає це, що ми коли-небудь станемо, залежні від хімічних субстанцій нашого власного мозку?
Багато дослідників вважають, що подібне вивчення ендорфінів, в кінцевому рахунку, може допомогти нам зрозуміти феномен залежності від опіатів і, можливо, від інших наркотиків. Однією з головних проблем, пов'язаних з опіатами, є те, що регулярне застосування викликає толерантність до багатьох їх діям. Після того, як розвивається толерантність, виникають пов'язані з нею проблеми. Утримання від опіатів викликає сильний і неприємний абстинентний синдром. Існує достатньо підстав вважати, що толерантність і абстинентний синдром, викликані опіатами, пов'язані з активністю ендорфінових рецепторів. Одним із свідчень на користь
цього є те, що налоксон може посилити абстинентний синдром у людей, які вживають опіати. Таким чином, якщо вживає героїн прийме дозу налоксона, він негайно відчують симптоми абстиненції, навіть якщо він тільки що прийняв героїн! Іншим
доказом є спостереження того, що хронічне вживання морфіну разом з налоксоном не викликає ні толерантності, ні абстинентного синдрому. Таким чином, схоже, що активізація ендорфінових рецепторів якось пов'язана з толерантністю і залежністю від опіатів. Існує кілька теорій того, яким чином це відбувається, але підозрюють, що хронічне використання змінює кількість виробленого ендорфіну або кількість доступних рецепторів, і ці зміни якимсь чином є причиною феноменів толерантності і абстиненції.
впорскувати внутрішньовенно або підшкірно.
Потрапивши в кровоносну систему, опіоїди розносяться по тілу і скупчуються в нирках, легенях, печінці, селезінці, травному тракті, також як і в головному мозку. Тільки деякі опіати, такі як морфін, долають гематоенцефалічний бар'єр. Дійсно, основна відмінність між морфіном і більше сильнодіючим наркотиком героїном полягає в тому, щогероїн більш ліпідорозчинний і тому легше долає гематоенцефалічний бар'єр. Досягнувши мозку, героїн перетворюється на морфін. Таким чином, героїн виявляється більш зручною оболонкою для транспортування морфіну в мозок, ніж морфін сам по собі.
Більшість опіатів швидко переробляються в печінці і виводяться нирками. Виділення опіатів досить швидке, 90% виділяється протягом дня після прийомунаркотику. Однак сліди морфіну можуть залишатися в сечі від двох до чотирьох днів після його вживання.
Одним з найбільш видатних досягнень в неврології було відкриття в 70-х роках нейронного механізму дії опіатів. Дослідження цієї теми привели до відкриття класу хімічних речовин, що виділяються мозком, які називаються ендорфінами, які очевидно, функціонують як нейромедіатори. За сучасними уявленнями, дію морфіну, героїну та іншихопіатів викликається стимуляцією дію ендорфінів системи в мозку. Розглянувши події, які призвели до цих відкриттів, можна побачити, як вони допомагають зрозуміти дії опіатів.
Одним з перших подій було відкриття хіміками в 60-х рр того, що найменша зміна в молекулі морфіну викликає створення хімічної речовини, яка не тільки не виробляє будь-якої з типових ефектів опіатів (полегшення болю, ейфорія), але, навпаки, блокує діюморфіну та інших опіатів. Ця речовина називається налоксон (Narcane) і може бути кваліфіковано як антагоніст опіатів. Коли налоксон давали пацієнту, який страждає від передозування героїну або морфіну, він повністю анулював дію цих наркотиків. Якщо налоксон дати приймає героїн, то героїн не зробить ніякого ефекту. Очевидно, налоксон має практичне застосування в лікуванні передозування опіатів і також має теоретичне значення. Оскільки за хімічною структурою налоксонблизький до морфіну, дослідники припустили, що ці два лікарські препарати можуть діяти на якийсь загальний рецептор мозку, і дія морфіну на цей рецептор блокується налоксоном. На початку 70-х рр два дослідники з університету Джона Хопкінса в Балтіморі, Кандас Перт і Соломон Снідер доповіли про відкриття мозкових рецепторів, вибірково відповідають на вплив опіатів, і назвали їх "рецепторами опіатів".
Існування таких рецепторів викликало великий інтерес. Може виникнути резонне запитання, чому в мозку є нейрони, що відповідають за вплив подібних наркотиків. Чи не підштовхувала чи людини сама природа стати залежним від героїну? Подання неврологів з цього питання сильно розрізнялися. Вони вважали, що наявність таких рецепторів має означати, що існують природні речовини в мозку зіструктурою і властивостями, що нагадують морфін. Розпочався
науковий пошук "природних опіатів мозку" і в 1975 році кілька таких речовин було відкрито. Хоча в мозку були знайдені кілька морфіноподібних субстанцій (бета-ендорфін, енкефалінів, динорфінів - найважливіші серед них), весь комплекс цих пептидів в сукупності називається ендорфіном (скорочена назва ендогенного морфіну).
Наукові питання, викликанівідкриттям ендорфінів, були сфокусовані на тому, навіщо мозок забезпечений власним морфіном, яку функцію вони виконують. Більшість дослідників початок з передумови, що оскільки опіати імітують активність ендорфіну стимулюванням опіатіческіх або ендорфінових рецепторів в мозку, ендорфіни повинні мати багато властивостей, подібні властивостям опіатів, такі як здатність, полегшувати біль або приносити задоволення. Можливо, основна функція ендорфінів - служити частиною природної системиполегшення болю. За сучасними уявленнями, певні види болю або стресу викликають виділення ендорфінів, і настає знеболюючий ефект. Такий підхід може
допомогти в поясненні, чому при певних обставинах, наприклад, на поле бою або у великому спорті людина може витримувати важкі поранення, не відчуваючи болю принаймні деякий час. Зняття болю при акупунктурі (за допомогою введення голок), можливо, також викликано звільненням ендорфіну, оскільки застосування налоксону зводить нанівець знеболюючий ефект акупунктури. Оскільки основна дія налоксону - це блокування ендорфінових рецепторів, знеболення, зводиться нанівець налоксоном, є сильним доказом того, що акупунктурні голки викликають
звільнення ендорфінів і завдяки цьому зменшують біль.
Схоже, силові вправи є причиною вивільнення ендорфінів і, можливо, деякі позитивні впливу цих вправ на настрій також викликані дією ендорфінів. Дійсно, деякі дослідники вважають, що "залежність" від фізичних вправ, яка розвивається у деяких людей, відбувається завдяки тим же механізмам в мозку, завдяки яким виникає і залежність від героїну! Чи означає це, що ми коли-небудь станемо, залежні від хімічних субстанцій нашого власного мозку?
Багато дослідників вважають, що подібне вивчення ендорфінів, в кінцевому рахунку, може допомогти нам зрозуміти феномен залежності від опіатів і, можливо, від інших наркотиків. Однією з головних проблем, пов'язаних з опіатами, є те, що регулярне застосування викликає толерантність до багатьох їх діям. Після того, як розвивається толерантність, виникають пов'язані з нею проблеми. Утримання від опіатів викликає сильний і неприємний абстинентний синдром. Існує достатньо підстав вважати, що толерантність і абстинентний синдром, викликані опіатами, пов'язані з активністю ендорфінових рецепторів. Одним із свідчень на користь
цього є те, що налоксон може посилити абстинентний синдром у людей, які вживають опіати. Таким чином, якщо вживає героїн прийме дозу налоксона, він негайно відчують симптоми абстиненції, навіть якщо він тільки що прийняв героїн! Іншим
доказом є спостереження того, що хронічне вживання морфіну разом з налоксоном не викликає ні толерантності, ні абстинентного синдрому. Таким чином, схоже, що активізація ендорфінових рецепторів якось пов'язана з толерантністю і залежністю від опіатів. Існує кілька теорій того, яким чином це відбувається, але підозрюють, що хронічне використання змінює кількість виробленого ендорфіну або кількість доступних рецепторів, і ці зміни якимсь чином є причиною феноменів толерантності і абстиненції.
...