Харченко Н.В.
доктор медичних наук, професор,
зав. кафедрою Черненко В.В.
кандидат медичних наук, доцент,
кафедра гастроентерології та дієтології,
Київська медична академія післядипломної освіти
ім. П. Л. Шупика
Антаці
ди - група лікарських препаратів, що знижують кислотність вмісту шлунка за рахунок хімічної взаємодії з соляною кислотою шлункового соку.
Антациди застосовуються в медицині більше 100 років, і в даний час вони переживають своє "друге народження"[1]. Спектр використання сучасних антацидів в терапевтичній практиці досить широкий: функціональна диспепсія, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, хронічний гастрит з підвищеною або збереженою секрецією, НПЗП-асоційовані гастропатії, корекція кислотозависимих скарг у вагітних і як пробне лікування в дебюті вищеперелічених захворювань.
Механізм дії антацидів обумовленийнаступними їхніми властивостями:
пов'язують соляну кислоту і ощелачівают шлунковий вміст;
підвищуючи рН в шлунку, зменшують пептичну активність шлункового вмісту;
адсорбують і преципітує пепсин, вдруге знижують інтенсивністькислотно-пептичної агресії;
адсорбують жовчні кислоти і лізолецітін, зменшуючи ризик розвитку та прогресування антрального рефлюкс-гастриту;
надають цитопротективний дію за рахунок активації синтезу простагландинів, які в свою чергу стимулюють секрецію бікарбонатів, муцінообразованія, покращують мікроциркуляцію;
володіють обволікаючим дією, утворюючи захисну плівку на поверхні слизової оболонки шлунка.
До позитивних особливостей цієї групи препаратів слід віднести:
практична відсутність побічних ефектів;
незначний вплив на електролітний обмін, моторику шлунково-кишкового тракту і рН сечі;
швидке настання лікувального ефекту;
наявність кількох лікарських форм, що обумовлює простоту і зручність застосування препарату для кожного конкретного пацієнта в різних ситуаціях;
доступна ціна.
Антацидні препарати класифікують за чиннимпочатку, основною складовою компоненту (магній-, алюміній-, кальцій та інші), по заряду активного іона (аніонні і катіонні), за ступенем всмоктування в шлунково-кишковому тракті (всмоктуються і невсасивающіеся).
Всмоктуються антациди (що містять гідрокарбонат натрію, карбонат кальцію) хоча й інтенсивно пов'язують соляну кислоту, в даний час в клінічній практиці застосовуються рідко, так яквикликають різні побічні реакції: зрушення лужно-кислотного рівноваги в бік алкалозу; феномен "рикошету" (вторинне підвищення секреції соляної кислоти після їх відміни); уповільнення евакуації вмісту кишечника.
Невсасивающіеся антациди повільніше нейтралізують і адсорбують соляну кислоту, але не надають системних побічних ефектів. До них відносяться гідроксид алюмінію, фосфат алюмінію, гідроксидмагнію, трісілікат магнію. В залежності від складу невсасивающіеся антациди ділять на три групи:
монопрепарати (представлені одним з невсасивающіхся антацидів);
комбіновані алюмінієво-магнієві антациди, компоненти яких представлені в різних співвідношеннях;
комбіновані антациди з додаванням інших діючих речовин (анестетики, антіфлатуленти та ін.)
Антациди, будучи віднесеними до одного класу, відрізняються один від одного співвідношенням алюмінієво-магнієвих (Al /Mg) складових, хімічною формулою алюминийсодержащего або магнийсодержащих антациду, концентрацією складових в одиниці препарату та іншимивластивостями. Крім того, фармакодинамічні властивості кожного лікарського препарату залежать від складу катіонів, що визначають їх основні властивості (Таблиця 1).
Ефективність антацидних препаратів оцінюється за їх кислотонейтралізуючої здатності і виражається в мілліеквівалентах соляної кислоти, нейтралізуемой стандартної дозою антацидів до заданого рН протягом заданого часу. Так, наприклад, високою кислотонейтралізуючої здатність має суспензія, що містить 35 г гідроксиду алюмінію і 4 г гідроксиду магніюна 100мл. Природно, препарати, що мають високу кислотонейтралізуючої здатністю, більш ефективні. Добова кислотонейтралізуючої здатність препарату залежить від виду препарату, лікарської форми і кратності прийому.
У комбінованих антациду зміст гідроксиду алюмінію і гідроксиду магнію збалансовано таким чином, що кінцевий ефект впливу на стілець (моторику кишечника) нівелюється іпобічний ефект (запор або діарея) спостерігається рідко. Таким чином, комбінований склад антациду забезпечує високу ефективність препарату і мінімум побічних ефектів.
На рис. 1 представлені дані вивчення кислотонейтралізуючої здатності речовин, що є основою сучасних антацидів.
З представлених данихвидно, що найбільшим лікувальним ефектом серед антацидів володіють препарати, що містять катіон алюмінію. Що входить до складу сучасних антацидів гідроксид алюмінію добре нейтралізує соляну кислоту, ефективно зв'язує жовчні кислоти, має високу цитопротекторної здатністю, не впливає на газоутворення. У той же час цей компонент діє досить повільно і сприяє виникненню запору. Гідроксид магнію призводить до швидкого розвитку лікувального ефекту і, посилюючи моторикукишечника, обл
адает послаблюючу дію. Комбіна-ція цих сполук (гідроксидів алюмінію та магнію) надає оптимальне лікувальну дію та володіє найбільшою антацидний ємністю, що забезпечує високийкислотонейтралізуючої ефект.
Слід зазначити, що вплив антациду на моторику залежить від співвідношення в препараті Al /Mg: чим ближче цей коефіцієнт до 1 тим меншою мірою ймовірно це вплив. В деяких широко поширених в Україну препаратах вміст Al більш ніж в 2 рази перевершує зміст Mg, чим можна пояснити нерідке розвиток закрепів. Якщо Al /Mg-коефіцієнт дорівнює одиниці або трохи вище, препарат не впливає на моторику або в окремих випадках може викликати послаблюючийефект (як правило, при збільшенні дози).
Ще одна важлива властивість сучасних комбінованих антацидів, якому в останні роки приділяється велика увага, це наявність виражених цитопротективний властивостей. Цитопротективний ефект обумовлений підвищенням вироблення простагландинів, секреції бікарбонатів, збільшенням синтезу глікопротеїдів шлункового слизу і поліпшенням мікроциркуляції. В результаті препарати запобігають ушкодження слизової оболонки шлунка, в тому числі і при прийомі етанолу та нестероїдних протизапальних засобів.
Випускаються комбіновані антациди у вигляді суспензії, гелю та таблеток.
У більшості випадків препарати рекомендовано приймати через 1 годину після їжі і на ніч, тобто до 4-6 разів на добу. При прийомі натщесерце антациди швидше евакуюються зі шлунка. У зв'язку з тим, що антациди знижують біодоступність (абсорбцію) деяких лікарських препаратів - тетрацикліну, індометацину, нітрофуранів, фуросеміду, препаратів заліза, пропранололу, їх слід приймати за 2 години до або після прийому інших лікарських засобів.
В даний час антациди продовжують використовуватися в практиці лікаря терапевтичного профілю при лікуванні кислотозалежних захворювань. Найбільш широке поширення антациди отримали в терапії функціональної диспепсії, в патогенезі якої грає значення не тільки гіперсекреція соляної кислоти, але й такі фактори, як збільшення часу контакту кислого вмісту зі слизової гастродуоденальної зони, гіперчутливість її до кислого рН. В даному випадку виправдана м'яка антисекреторна терапія антацидами, і тільки в разі її недостатньої ефективності (при язвенноподобном варіанті диспепсії) призначають додатково інгібітори протонної помпи (рис. 2). Крім того, антациди сприяють нормалізації відкриття воротаря, евакуації хімусу з шлунка, зниження інтрагастрального і інтрадуоденального тиску.
Протипоказанням до призначення антацидів вважають хронічну ниркову недостатність, при якій існує загроза значного підвищення рівня алюмінію в крові.
Рекомендована література.
1. Бельмер С.В. і співавт. Антацидні препарати в сучасній клінічній практиці. Доктор.Ру, № 4 2004.
2. Минушкин О.Н. і співавт. Сучасні аспекти антацидний терапії.
Rhone-Poulenc Rorer, 1998.
3. Климов П.К., Барашкова Г.М. Фізіологія шлунка. Механізми регуляції. Л.: Наука, 1991.
4. Передерій В.Г., Ткач С.М., Скопиченко С.В. Виразкова хвороба. Минуле, сьогодення, майбутнє. Київ, 2002.
5. Новикова В.П. Медикаментозна корекція гіперацидних станів у дітей. Практичні питання дитячої гастроентерології Санкт-Петербурга. СПб., 1996 С.78-95.
За матеріалами: http://www.medicusamicus.com/
доктор медичних наук, професор,
зав. кафедрою Черненко В.В.
кандидат медичних наук, доцент,
кафедра гастроентерології та дієтології,
Київська медична академія післядипломної освіти
ім. П. Л. Шупика
Антаці
ди - група лікарських препаратів, що знижують кислотність вмісту шлунка за рахунок хімічної взаємодії з соляною кислотою шлункового соку.
Антациди застосовуються в медицині більше 100 років, і в даний час вони переживають своє "друге народження"[1]. Спектр використання сучасних антацидів в терапевтичній практиці досить широкий: функціональна диспепсія, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, хронічний гастрит з підвищеною або збереженою секрецією, НПЗП-асоційовані гастропатії, корекція кислотозависимих скарг у вагітних і як пробне лікування в дебюті вищеперелічених захворювань.
Механізм дії антацидів обумовленийнаступними їхніми властивостями:
пов'язують соляну кислоту і ощелачівают шлунковий вміст;
підвищуючи рН в шлунку, зменшують пептичну активність шлункового вмісту;
адсорбують і преципітує пепсин, вдруге знижують інтенсивністькислотно-пептичної агресії;
адсорбують жовчні кислоти і лізолецітін, зменшуючи ризик розвитку та прогресування антрального рефлюкс-гастриту;
надають цитопротективний дію за рахунок активації синтезу простагландинів, які в свою чергу стимулюють секрецію бікарбонатів, муцінообразованія, покращують мікроциркуляцію;
володіють обволікаючим дією, утворюючи захисну плівку на поверхні слизової оболонки шлунка.
До позитивних особливостей цієї групи препаратів слід віднести:
практична відсутність побічних ефектів;
незначний вплив на електролітний обмін, моторику шлунково-кишкового тракту і рН сечі;
швидке настання лікувального ефекту;
наявність кількох лікарських форм, що обумовлює простоту і зручність застосування препарату для кожного конкретного пацієнта в різних ситуаціях;
доступна ціна.
Антацидні препарати класифікують за чиннимпочатку, основною складовою компоненту (магній-, алюміній-, кальцій та інші), по заряду активного іона (аніонні і катіонні), за ступенем всмоктування в шлунково-кишковому тракті (всмоктуються і невсасивающіеся).
Всмоктуються антациди (що містять гідрокарбонат натрію, карбонат кальцію) хоча й інтенсивно пов'язують соляну кислоту, в даний час в клінічній практиці застосовуються рідко, так яквикликають різні побічні реакції: зрушення лужно-кислотного рівноваги в бік алкалозу; феномен "рикошету" (вторинне підвищення секреції соляної кислоти після їх відміни); уповільнення евакуації вмісту кишечника.
Невсасивающіеся антациди повільніше нейтралізують і адсорбують соляну кислоту, але не надають системних побічних ефектів. До них відносяться гідроксид алюмінію, фосфат алюмінію, гідроксидмагнію, трісілікат магнію. В залежності від складу невсасивающіеся антациди ділять на три групи:
монопрепарати (представлені одним з невсасивающіхся антацидів);
комбіновані алюмінієво-магнієві антациди, компоненти яких представлені в різних співвідношеннях;
комбіновані антациди з додаванням інших діючих речовин (анестетики, антіфлатуленти та ін.)
Антациди, будучи віднесеними до одного класу, відрізняються один від одного співвідношенням алюмінієво-магнієвих (Al /Mg) складових, хімічною формулою алюминийсодержащего або магнийсодержащих антациду, концентрацією складових в одиниці препарату та іншимивластивостями. Крім того, фармакодинамічні властивості кожного лікарського препарату залежать від складу катіонів, що визначають їх основні властивості (Таблиця 1).
Ефективність антацидних препаратів оцінюється за їх кислотонейтралізуючої здатності і виражається в мілліеквівалентах соляної кислоти, нейтралізуемой стандартної дозою антацидів до заданого рН протягом заданого часу. Так, наприклад, високою кислотонейтралізуючої здатність має суспензія, що містить 35 г гідроксиду алюмінію і 4 г гідроксиду магніюна 100мл. Природно, препарати, що мають високу кислотонейтралізуючої здатністю, більш ефективні. Добова кислотонейтралізуючої здатність препарату залежить від виду препарату, лікарської форми і кратності прийому.
У комбінованих антациду зміст гідроксиду алюмінію і гідроксиду магнію збалансовано таким чином, що кінцевий ефект впливу на стілець (моторику кишечника) нівелюється іпобічний ефект (запор або діарея) спостерігається рідко. Таким чином, комбінований склад антациду забезпечує високу ефективність препарату і мінімум побічних ефектів.
На рис. 1 представлені дані вивчення кислотонейтралізуючої здатності речовин, що є основою сучасних антацидів.
З представлених данихвидно, що найбільшим лікувальним ефектом серед антацидів володіють препарати, що містять катіон алюмінію. Що входить до складу сучасних антацидів гідроксид алюмінію добре нейтралізує соляну кислоту, ефективно зв'язує жовчні кислоти, має високу цитопротекторної здатністю, не впливає на газоутворення. У той же час цей компонент діє досить повільно і сприяє виникненню запору. Гідроксид магнію призводить до швидкого розвитку лікувального ефекту і, посилюючи моторикукишечника, обл
адает послаблюючу дію. Комбіна-ція цих сполук (гідроксидів алюмінію та магнію) надає оптимальне лікувальну дію та володіє найбільшою антацидний ємністю, що забезпечує високийкислотонейтралізуючої ефект.
Слід зазначити, що вплив антациду на моторику залежить від співвідношення в препараті Al /Mg: чим ближче цей коефіцієнт до 1 тим меншою мірою ймовірно це вплив. В деяких широко поширених в Україну препаратах вміст Al більш ніж в 2 рази перевершує зміст Mg, чим можна пояснити нерідке розвиток закрепів. Якщо Al /Mg-коефіцієнт дорівнює одиниці або трохи вище, препарат не впливає на моторику або в окремих випадках може викликати послаблюючийефект (як правило, при збільшенні дози).
Ще одна важлива властивість сучасних комбінованих антацидів, якому в останні роки приділяється велика увага, це наявність виражених цитопротективний властивостей. Цитопротективний ефект обумовлений підвищенням вироблення простагландинів, секреції бікарбонатів, збільшенням синтезу глікопротеїдів шлункового слизу і поліпшенням мікроциркуляції. В результаті препарати запобігають ушкодження слизової оболонки шлунка, в тому числі і при прийомі етанолу та нестероїдних протизапальних засобів.
Випускаються комбіновані антациди у вигляді суспензії, гелю та таблеток.
У більшості випадків препарати рекомендовано приймати через 1 годину після їжі і на ніч, тобто до 4-6 разів на добу. При прийомі натщесерце антациди швидше евакуюються зі шлунка. У зв'язку з тим, що антациди знижують біодоступність (абсорбцію) деяких лікарських препаратів - тетрацикліну, індометацину, нітрофуранів, фуросеміду, препаратів заліза, пропранололу, їх слід приймати за 2 години до або після прийому інших лікарських засобів.
В даний час антациди продовжують використовуватися в практиці лікаря терапевтичного профілю при лікуванні кислотозалежних захворювань. Найбільш широке поширення антациди отримали в терапії функціональної диспепсії, в патогенезі якої грає значення не тільки гіперсекреція соляної кислоти, але й такі фактори, як збільшення часу контакту кислого вмісту зі слизової гастродуоденальної зони, гіперчутливість її до кислого рН. В даному випадку виправдана м'яка антисекреторна терапія антацидами, і тільки в разі її недостатньої ефективності (при язвенноподобном варіанті диспепсії) призначають додатково інгібітори протонної помпи (рис. 2). Крім того, антациди сприяють нормалізації відкриття воротаря, евакуації хімусу з шлунка, зниження інтрагастрального і інтрадуоденального тиску.
Протипоказанням до призначення антацидів вважають хронічну ниркову недостатність, при якій існує загроза значного підвищення рівня алюмінію в крові.
Рекомендована література.
1. Бельмер С.В. і співавт. Антацидні препарати в сучасній клінічній практиці. Доктор.Ру, № 4 2004.
2. Минушкин О.Н. і співавт. Сучасні аспекти антацидний терапії.
Rhone-Poulenc Rorer, 1998.
3. Климов П.К., Барашкова Г.М. Фізіологія шлунка. Механізми регуляції. Л.: Наука, 1991.
4. Передерій В.Г., Ткач С.М., Скопиченко С.В. Виразкова хвороба. Минуле, сьогодення, майбутнє. Київ, 2002.
5. Новикова В.П. Медикаментозна корекція гіперацидних станів у дітей. Практичні питання дитячої гастроентерології Санкт-Петербурга. СПб., 1996 С.78-95.
За матеріалами: http://www.medicusamicus.com/
...