Суматриптан - Це специфічний агоніст рецепторів 5HT-1-D і 5НТ-1-В. У таблиці наведені ефекти суматриптану і дигідроерготаміну (ДГЕ) на амінергіческіе рецептори. Обидва препарати роблять сильний вплив на 5HT-1-D і 5НТ-1-У рецептори. Суматриптандуже незначно впливає на інші амінергіческіе рецептори, на відміну від ДГЕ, який впливає на деякі інші види рецепторів.

Після того, як було показано, що специфічні агоністи з 5HT-1-D рецепторів знімають головний біль при мігрені, Почалися інтенсивні дослідження фармакології цих рецепторів. Одним з результатів є розробка такого препарату як суматриптан, який є високоспецифічний засобом для купіруваннянападу мігрені.

Суматриптан водорастворім. Його призначають внутрішньом'язово, підшкірно або всередину. Період напіввиведення препарату із сироватки крові становить приблизно 2-4 год при введенні його підшкірно або всередину.

Фармакологічні дослідження суматриптану продемонстрували, що він надає високоспецифічні звужуючий дію на судини головного мозку. У значно меншій мірі він впливає на артерії іншої локалізації. Проте, слід остерігатися звуження коронарних артерій.

На клітинному рівні суматриптан надає специфічний вплив на серотонінові рецептори 1-D (5HT-1-D). Стимуляція цих рецепторів викликає зменшення больових відчуттів і головного болю. До побічних ефектів суматриптану відносяться відчуття жару і тиску у всьому тілі, особливо неприємне відчуття здавлювання грудної клітини. Останній ефект пояснюють спазмом стравоходу. В експериментальних дослідженнях показано, що у хворих, які відчувають дискомфорт у грудях після прийому суматриптану, ЕКГ абсолютно нормальна. Однак описані випадки розвитку інфаркту міокарда після прийому суматриптану. Зрідка при лікуванні розвиваються справжні галюцинації і виражене занепокоєння. Таким чином, в цілому побічні ефекти суматриптану не відрізняються від таких ерготаміну, за винятком того, що у першого препарату вони менш інтенсивні і менш тривалі.

Суматриптан добре пригнічує мігренозну головний біль при підшкірному введенні. Початок дії препарату після ін'єкції варіює у різних хворих і становить від 20 до 120 хвилин. В окремих випадках він діє вже через 9-10 хвилин. У дослідженнях хворим вводили 6 мг суматриптану. У 70-80% пацієнтів протягом наступних двох годин після ін'єкції біль зникала зовсім або залишалася незначною, а також повністю або майже повністю відновлювалася працездатність. У плацебо-групі тільки у 28% вдавалося досягти такого ж результату.

Доза суматриптану 8 мг діяла кілька ефективніше, але значно частіше викликала побічні ефекти.
Рекомендується введення суматриптану в дозі 6 мг при наростанні головного болю до помірної. Дослідження показали, що призначення суматриптану під час мигренозной аури неефективно, і його слід приймати під час помірної головного болю.

Дозу 6 мг можна вводити повторно кожні 6-12 годин, але не більше 12 мг /сут.

При пероральному прийомі препарату призначають 25-50 мг. Повторно можна прийняти таку ж дозу через годину. При необхідності препарат приймають щогодини протягом 8-12 ч. Максимальна добова доза становить 200 мг.

Період напіввиведення суматриптану із сироватки крові відносно короткий. Тому, навіть після первинного полегшення стану, у 40-50% хворих спостерігаються рецидиви головного болю. Не до кінця зрозуміло, чи пов'язані ці рецидиви з коротким періодом напіввиведення суматриптану, чи це так званий феномен віддачі, наступаючий після зниження концентрації препарату в крові.

В деяких випадках пацієнти воліють не приймати суматриптан, Оскільки він діє короткочасно і головний біль поновлюється.