Протималярійні препарати включають похідні хіноліну (хлорохін, хінін, примахіном) і похідні піримідину (хлорідін). Оскільки ці препарати діють на різні стадії розвитку малярійного плазмодія, їх поділяють на кілька груп.

• гематошізотропние засоби (пригнічують еритроцитарну шизогонія).
• Гістошізотропние засоби (пригнічують тканинну шизогонія).
• Засоби, що діють на преерітроцітарная (первинні тканинні) форми.
• Препарати, що діють на параерітроцітарние (вторинні тканинні) форми.
• Гамонтотропние засоби (пригнічують статеві форми).

Гематошізотропние кошти

Найбільш відомі 4-заміщені похідні амінохіноліну хлорохін і гідроксіхлорохін, Які призначаються при неускладненому перебігу малярії. Ці ЛЗ взаємодіють з ДНК і блокують реакції матричного синтезу. Аналогічну дію вони надають і на клітини ссавців, але в найпростіших накопичуються в значно більших концентраціях і викликають їх загибель. Дія на малярійні плазмодії реалізується двома шляхами: 1) зв'язування і порушення виведення токсичного для плазмодіїв ферріпротопорфіріна, що утворюється при їх паразитуванні в еритроцитах, 2) нейтралізація кислих значень рН, що призводить до інактивації лізосомальних ферментів в травних вакуолях плазмодія.

При ускладненому перебігу малярії, Викликаному хлорохінрезистентних плазмодіями, використовують фансідар (Сульфадоксин-піриметамін). Сульфадоксин блокує активність дігідроптероа-т синтетази, що перетворює птеридина і р-аминобензойную кислоту в дігідроптероевую (попередник дигідрофолієвої кислоти). Піриметамін інгібує дигідрофолат редуктазу, перешкоджаючи утворенню тетрагідрофолат з дигідрофолат, що порушує утворення тиміну з урацилу. Подібне комплексний вплив на освіту фолатів викликає порушення синтезу ДНК. Гематошізотропние активність також проявляють сульфаніламіди, сульфоніл і тетраціклі-ни (доксициклін), що застосовуються в поєднанні з іншими протималярійними препаратами. При еритроцитарної шизогонії також можна застосовувати хінін і артемізін (Хінгхаосу).

Хінін. Алкалоїд кори хінного дерева (Cinchona) для лікування малярії протягом багатьох століть застосовували південно-американські індіанці. Механізми дії аналогічні таким у 4-заміщених похідних амінохіноліну. При цьому хінін проявляє меншу активність, але викликає більш швидкий терапевтичний ефект.

Артемізін - Терпенові лактон, екстрагуються з полину[Artemisia); протягом багатьох століть застосовувався в Китаї для лікування малярії. Молекула препарату містить ендопероксідние містки, які взаємодіють з Fe? + В інфікованих еритроцитах, що приводить до утворення токсичних радикалів, окисляючих тіоли мембранних білків паразита.