Павло Рудольфович Камчатов
Біль у спині (дорсопатія) - один з найбільш частихприводів звернення до невролога. Основними причинами дорсопатий є остеохондроз хребта, деформуючий спондильоз, остеопороз. Починаються на 2-3-м десятилітті життя дегенеративні зміни міжхребцевих дисків з часом прогресують, приводячи в подальшому до компресії спінальних корінців. Цей стан розцінюється як радикулопатія (історична назва - радикуліт) і характеризується болями не тільки в області попереку, але і зпоширенням в ногу. Відповіддю на локальне подразнення чутливих рецепторів є м'язовий спазм, що призводить до обмеження рухливості в ураженому відділі. Тривале існування спазму призводить до порушення постави і підтримує існування болів, тобто спазм сам по собі стає патогенетичним ланкою формування дорсопатіі. Про сучасні можливості терапії захворювання розповідає докт. мед. наук Павло Рудольфович Камчатний.
Серед лікарськихзасобів, що застосовуються для купірування вертеброгенних дорсопатий, найбільш широке застосування отримали нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), традиційні анальгетики і міорелаксанти. Ефективність терапії може бути підвищена за рахунок використання комбінацій препаратів різних фармакологічних груп, активного застосування немедикаментозних методів терапії (фізіотерапія, рефлексотерапія, лікувальна гімнастика, масаж).
Незважаючи на широкий вибір ЛЗ, у Росіїнайбільш часто для купірування болю в спині використовуються НПЗП. На жаль, їх тривале застосування значно підвищує вірогідність ускладнень, у першу чергу - з боку шлунково-кишкового тракту. Вірогідність розвитку шлунково-кишкових кровотеч збільшується при пролонгованому прийомі НПЗП, особливо у пацієнтів старшого віку, що мали в анамнезі захворювання шлунково-кишкового тракту, при необхідності одночасного застосування препаратів, що мають ульцерогенної дії(Наприклад, ацетилсаліцилова кислота). Як традиційні НПЗП, так і впроваджувані в клінічну практику в останні роки селективні інгібітори ЦОГ-2 у ряду хворих можуть викликати підвищення артеріального тиску, збільшувати ризик серцево-судинних захворювань.
Цілком зрозумілий інтерес до пошуку нових препаратів, що мають високу клінічною ефективністю при відносно невисокому ризику побічних ефектів. У цьому зв'язку видається досить перспективним препаратфлупіртін, що володіє широким спектром цінних фармакологічних властивостей, які дозволяють його застосування в практиці невролога.
Флупіртін є представником нового класу анальгетиків - селективних активаторів нейрональних калієвих каналів (Selective Neuronal Potassium Channel Opener - SNEPCO). За своїми фармакологічними ефектів це неопіоідний анальгетик центральної дії. Важливо, що флупіртін не викликає залежності і звикання і тому не включений в списоксильнодіючих препаратів.
Особливістю дії флупіртіна є унікальне поєднання фармакологічних ефектів. Поряд з знеболюючим препарат має міорелаксуючою і нейропротектівним дією. В основі дії флупіртіна лежить активація потенціалнезавісімих калієвих каналів, внаслідок якої розвивається стабілізація мембранного потенціалу нейрона. Важливий механізм дії препарату - здатність пригнічення активності NMDA-рецепторів, внаслідок чогообмежується надходження іонів кальцію в клітину. Саме з цим ефектом пов'язують нейропротективное дію. Важливо, що знеболюючу дію флупіртіна не пов'язане з впливом на систему опіатних і бензодіазепінових рецепторів, а також з інгібуванням активності циклооксигенази (ЦОГ) і придушенням синтезу простагландинів.
Крім анальгетического ефекту флупіртін надає антисептичну дію на поперечно-смугасту мускулатуру, блокуючи передачу збудженняна мотонейрони і проміжні нейрони. Важливо, що флупіртін нормалізує лише підвищений м'язовий тонус, пов'язаний з болем, і ніяк не впливає на нормальну м'язову силу, що особливо важливо для літніх пацієнтів.
Флупіртін швидко і практично повністю (до 90%) всмоктується в шлунково-кишковому тракті після прийому всередину. Період напіввиведення становить близько 7:00 що цілком достатньо для забезпечення стійкого знеболюючого ефекту. Повна відсутність придушеннясинтезу простагландинів представляється виключно важливим властивістю флупіртіна, т.к. внаслідок цього він не робить впливу на стан слизової шлунково-кишкового тракту, на відміну від НПЗП не провокує утворення ерозій і виразок шлунково-кишкового тракту.
Починаючи з середини 70-х рр в країнах Західної Європи було проведено ряд досліджень, присвячених вивченню ефективності застосування флупіртіна при больових синдромах різного генезу. З 1986 р. препарат дозволений для клінічного застосування в Німеччині. Німецька асоціація з вивчення болю та Німецька ревматологічний асоціація рекомендували його для застосування у пацієнтів з підгострим і хронічним вертеброгенні больовим синдромом як препарат першого вибору. Ефективність препарату була встановлена в ході ряду мультицентрове досліджень.
Значне число досліджень присвячене застосуванню флупіртіна у хворих зі спондилогенних дорсопатіямі і міофасциальний синдромами різної локалізації. Отримані результати свідчать про виражений знеболюючий ефект препарату та про його добру переносимість. Позитивний ефект застосування флупіртіна спостерігався у хворих як з гострими, так і хронічними дорсопатіямі, причому у пацієнтів з хронічним і підгострим больовим синдромом мало місце наростання знеболюючого ефекту в процесі лікування.
Поліпшенню стану хворих сприяло зменшення м'язового тонусу при м'язово-тонічних синдромах. Важливою особливістю застосування флупіртіна виявилося відсутність розвитку м'язової слабкості в процесі лікування у переважної більшості пацієнтів. У хворих з вертеброгенні дорсопатіямі купірування гострого больового синдрому супроводжувалося нормалізацією емоційного стану, відновленням нічного сну, що забезпечувало підвищення якості життя пацієнтів.
Побічні ефекти у вигляді відчуття загальної слабкості, сонливості або труднощів засипання, минущою нудоти спостерігаються відносно рідко. Так, в ході спостереження за 78 тис. пацієнтами з больовими синдромами (дорсопатіі, цервикалгии, головні болі напруги), які отримували флупіртін, побічні ефекти були зареєстровані в 09% випадків (найбільш частими виявилися загальна слабкість і запаморочення) (Mueller- Schwefe G. et al., 2003).
При призначенні флупіртіна групі хворих з больовими синдромами в області спини, зумовленими остеопорозом, також було відзначено його достатню знеболюючу дію. Позитивний ефект не був пов'язаний з переважною локалізацією болю (шийний, грудний, поперековий відділи), а також давністю захворювання.
При аналізі результатів довгострокових (до 12 місяців) досліджень (пацієнти з онкологічними захворюваннями) не було зареєстровано звикання до препарату або виникнення фізичної залежності від нього. Також не було встановлено істотних клінічних проявів синдрому відміни, навіть у разі тривалого застосування флупіртіна.
У Росії флупіртін зареєстрований у вигляді капсул, що містять 100 мг флупіртіна малеату. Призначається препарат по 100 мг (1 капсула), приймати його слід не розжовуючи і запивати невеликою кількістю рідини (100 мл) 3-4 рази на день з рівним інтервалом між прийомами. При виражених болях можна збільшити дозу препарату до 2 капсул 3 рази на день. При наявності показань застосування флупіртіна може поєднуватися з одночасним призначенням нестероїдних протизапальних препаратів, міорелаксантів, антидепресантів. Протипоказаннями до застосування є індивідуальна підвищена чутливість, важка печінкова недостатність з явищами енцефалопатії, холестаз, міастенія, алкоголізм з ураженням внутрішніх органів, вагітність, вік до 18 років.
Таким чином, наведені дані свідчать про високу ефективність препарату флупіртін, використовуваного в клінічній практиці для усунення больових синдромів. Флупіртін може використовуватися для лікування пацієнтів як з гострими і підгострими, так і хронічними болями в спині, цефалгіями, зокрема, з головним болем напруги, в комплексній симптоматичної терапії при болях, обумовлених злоякісними новоутвореннями. Винятково важливою особливістю препарату є його добра переносимість та відсутність пошкоджуючого дії на слизову шлунка та 12-палої кишки. Поєднання зазначених властивостей флупіртіна забезпечить можливість його широкого застосування в клінічній практиці.
Стаття опублікована в журналі вісник