Гіпоталамо-гіпофізарно система є основним місцем синтезу і секреції ендогенних опіатів - Поліпептидів ендогенного походження, що володіють морфіноподібних аналгезирующим дією. Виділяють чотири родини ендогенних опіатів: ендорфіни (А-, B-і у-), динорфінів А і В, неоендорфіни альфа і бета, метіонін-і лейцин- енкефаліни. В аденогипофизе утворюються ендорфіни, Динорфінів і неоендорфіни, тоді як енкефаліни синтезуються нейронними структурами різних відділів мозку, перш за все таламуса і гіпоталамуса, і клітинами слизової оболонки кишечника.

Опіатні пептиди в центральній нервовій системі виконують роль медіаторів і модуляторів синаптичної передачі, забезпечують функцію протибольовий системи мозку. На мембранах клітин виявлено специфічні опіатні рецептори трьох основних типів: u, гамма і к. Морфін і бета-ендорфін взаємодіють переважно з u-рецептора-ми, енкефаліни - з 8-рецепторами, а динорфінів - з к-рецепторами, однак існує і перехресне взаємодія. Крім придушення больових відчуттів ендогенні опіати беруть участь в регуляції адаптивного поведінки і реакцій організму на стрес, модулюють секрецію гормонів адено-і нейрогіпофіза (соматотропіну, пролактину, гонадотропінів, вазопресину). Опіоїдні пептиди регулюють процес всмоктування в шлунково-кишковому тракті, пригнічують секрецію панкреатичного соку і соляної кислоти в шлунку. Опіоїдні рецептори виявлені на закінченнях аксонів в мозковому шарі надниркових залоз і симпатичних гангліях, де опіоїдні пептиди виконують роль модуляторів синаптичної передачі.