Поняття « премедикація »У вузькому сенсі означає спеціальну медикаментозну підготовку хворого до проведення анестезії і хірургічного втручання. Однак у світлі побічних ефектів застосовуються при наркозі препаратів, згаданих раніше, мета премедикації формулюється набагато ширше. В наші дні найважливішою метою премедикації є також усунення або зменшення за допомогою анксіолітиків страху і напруги, обумовлених стресом.

Психічний стан пацієнтів перед операцією значно впливає на гемодинаміку під час операції і на витрату знеболюючих засобів у післяопераційному періоді. Включаючи в премедикацію ефективні анксиолитики, можна істотно зменшити часто спостерігаються при введенні в наркоз порушення гемодинаміки (епізоди тахіаритмії, артеріальною гіпер-або гіпотензії, вазовагальних непритомності), а також потреба в анальгетиків після операції.

Необхідність в більш глибокої седації, ніж потрібно для усунення тривоги, виникає не завжди, але її іноді не вдається уникнути. Можливість підтримки контакту з хворим, яка особливо необхідна при проведенні регіонарної анестезії, має важливе значення, так само як і збереження захисних рефлексів. В якості додаткових цілей, частина з яких мають лише обмежене значення, можна назвати досягнення таких ефектів, як:

- Амнезія;
- Протисудомний (профілактика судом центрального походження);
- Антипсихотичний;
- Профілактика анафілактичних реакцій;
- Протиблювотний (профілактика нудоти і блювання в післяопераційному періоді);
- Профілактика аспірації;
- Антісаліваціонний (пригнічення утворення слини і виділення бронхіального секрету);
- Придушення вегетативних рефлексів;
- Аналгезія.

Для премедикації існує ряд препаратів, що відносяться до різних фармакологічних груп і відрізняються за своєю дією. До них відносяться:
- Бензодіазепіни;
- Барбітурати;
- Нейролептики:
- Антигістамінні;
- Антациди;
- Парасімпатолітікі;
- Агоністи а2-адренорецепторів;
- Опіоїди.

Ці препарати служать для досягнення різних цілей (Б1). Для досягнення анксіолітичної ефекту найбільш часто застосовуються бензодіазепіни. Якщо необхідно домогтися кількох ефектів, то часто вдаються до поєднання різних препаратів, так як домогтися всього спектру ефектів за допомогою одного-якого препарату буває неможливо. У деяких хворих або в окремих випадках через можливі побічні ефекти або відсутності необхідності доцільно відмовитися від премедикації одним препаратом.